Что Связывает Белок?
Белок, затвердевающий вообще, обращается к закреплению препарата к белкам в плазме крови. Взаимодействие может также быть между препаратом и мембранами ткани, эритроцитами, и другими изделиями крови. Количество препарата, связанного к белку, определяет, насколько эффективный препарат находится в теле. Связанный препарат сохранен в кровотоке, в то время как несвязанные изделия препарата могут быть превращены при обмене веществ или извлечены, делая их активный компонент препарата. Так, если препарат составляет 95 %, связанных к связывающему белку, и 5 % свободно, который означает, что 5 % препарата являются активными в системе и порождении фармакологических эффектов.
закрепление Белка часто обратимо и таким образом создает химическое равновесие, в котором химическая реакция может пойти назад и отправить без чистого изменения в реагентах и изделиях. Это означает, что клетка, которая эффективна при извлечении несвязанного препарата, может извлечь больше препарата, поскольку это разъединяет в ходе добивания равновесия. Уравнение для обратимого закрепления белка: Белок + препарат Б ┤▄ комплексное соединение Препарата белка
Белки, обычно связанные с закреплением белка, являются альбумином, липопротеинами, и al-гликопротеином. Белок - цепь аминокислот, соединенных пептидными связями. Кислые наркотики будут иметь тенденцию затвердевать к альбумину, который является основным, и основные наркотики прежде всего затвердеют к al-гликопротеину, который является кислым. Кислые наркотики могут также затвердеть к липопротеинам, если альбумин насыщен. Закрепление липопротеина не затвердевает в строгом смысле термина; это ближе к растворению и распространено в липиде разрешимые наркотики. Препарат, который затвердевает к ткани часто, затвердевает к богатой меланином ткани или ДНК.
Количество закрепления белка и фракции, несвязанной, письменной как концентрация несвязанного препарата по полной концентрации препарата, зависит от нескольких факторов. Это определено drug сродство с для белка, концентрации связывающего белка, и концентрации препарата относительно связывающего белка. Это важно, рассматривая другие лекарства, что пациент мог бы идти, потому что определенные белки могут уже быть насыщены, который воздействовал бы на количество бесплатного препарата и возможно изменил бы желаемые фармакологические эффекты.
Например, если бы препарат влажное определенный связывающий белок и затем препарат B не смог затвердеть к тому белку, то была бы более высокая концентрация несвязанного препарата, Б. Друг Б мог также соревновательно вытеснить препарат от связывающего белка, таким образом поднимая несвязанную фракцию препарата A. Этот процесс происходит справедливо быстро, в минутах к часам, и у обоих сценариев могли быть неблагоприятные эффекты. Много наркотиков, однако, имеют различные связывающие белки, различные связывающие участки на белке, или не присутствуют в достаточно высоко относительной концентрации, чтобы насытить белки, и так не конкурируйте с другим препаратом или наркотиками в использовании.
Аналогично, способность тела извлечь препарат может воздействовать на drug зазор с в тело. Почечная недостаточность и заболевание печени часто отрицательно воздействуют на body способность к с извлечь несвязанный препарат. По этим причинам важно рассмотреть предыдущие медицинские проблемы, полную концентрацию препарата, несвязанную фракцию препарата, и любые другие лекарства, которые может брать пациент.